第109回理論② 薬剤師 問169
抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1
シタラビンは、標的細胞で三リン酸化体となり、DNA ポリメラーゼを阻害し て、DNA 合成を低下させる。
✓ 正解
2
テガフールは、活性代謝産物が活性酸素を発生させて、DNA を酸化的に傷害 する。
3
フルダラビンは、トポイソメラーゼⅠを阻害して、がん細胞の G2 期への移行 を抑制する。
4
ドキソルビシンは、DNA ポリメラーゼ及び RNA ポリメラーゼを阻害して、 DNA 及び RNA の合成を低下させる。
✓ 正解
5
アファチニブは、血管内皮細胞増殖因子受容体（VEGFR）チロシンキナーゼ を阻害して、血管新生を抑制する。
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解説
- 2.✕「テガフールは活性代謝産物が活性酸素を発生させて DNA を酸化的に傷害する」テガフールは 5-FU のプロドラッグで、チミジル酸合成酵素を阻害して DNA 合成を抑制する。
- 3.✕「フルダラビンはトポイソメラーゼⅠを阻害して G2 期への移行を抑制する」フルダラビンはプリンアナログの代謝拮抗薬で、DNA 合成を阻害する。
- 5.✕「アファチニブは血管内皮細胞増殖因子受容体（VEGFR）チロシンキナーゼを阻害する」アファチニブは EGFR（HER）チロシンキナーゼを阻害する。
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