PH 理論② A-6-2. 薬物動態(ADME) 2つ選べ

第109回理論② 薬剤師 問175

下表には薬物の肝抽出率及び血漿タンパク結合率を示す。これら 3 種の薬物の 体内動態の変動に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。 薬物 肝抽出率 血漿タンパク結合率 ニカルジピン 0.7 より大 0.8 より大 フェニトイン 0.3 より小 0.8 より大 テオフィリン 0.3 より小 0.8 より小
1
ニカルジピンの肝クリアランスは、肝血流量による影響を受けない。
2
ニカルジピンの定常状態における非結合形薬物濃度は、肝血流量が一定であれ ば、血漿タンパク結合率の変動による影響を受けない。
3
フェニトインとテオフィリンの肝クリアランスは、いずれも肝固有クリアラン スの変動の影響を受けやすい。
✓ 正解
4
血漿タンパク質の減少による肝クリアランスへの影響は、フェニトインよりテ オフィリンの方が大きい。
5
フェニトインとテオフィリンの定常状態における非結合形薬物濃度は、肝固有 クリアランスが一定であれば、血漿タンパク結合率の変動による影響を受けな い。
✓ 正解
ANSWER   正解は 3・5 全国正答率 —

解説

  • 1.「ニカルジピンの肝クリアランスは肝血流量による影響を受けない」ニカルジピンは高肝抽出率(0.7 超)で肝血流律速のため、肝血流量の影響を強く受ける。
  • 4.「血漿タンパク質の減少による肝クリアランスへの影響は、フェニトインよりテオフィリンの方が大きい」ともに低抽出率だが、血漿タンパク結合率が高いフェニトイン(0.8 超)の方が結合率変動の影響を受けやすく、記述が逆である。

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出典

厚生労働省 公開ページ