第108回理論② 薬剤師 問174
薬物動態の非線形性に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1
薬物代謝が非線形性を示す場合、全身クリアランスは投与量の増加に伴い変化 する。
✓ 正解
2
血漿タンパク結合に飽和が生じた場合、薬物の全身クリアランスは低下する。
3
肝臓の薬物代謝酵素に飽和が生じた場合、薬物の分布容積は増加する。
4
小腸上皮細胞の薬物代謝酵素に飽和が生じた場合、薬物の全身クリアランスは 低下する。
5
尿細管分泌を担う担体輸送に飽和が生じた場合、薬物の尿細管分泌クリアラン スは低下する。
✓ 正解
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解説
- 2.✕「血漿タンパク結合に飽和が生じた場合、全身クリアランスは低下する」結合飽和で非結合形が増え、肝低抽出率薬では全身クリアランスが上昇する。
- 3.✕「肝臓の薬物代謝酵素に飽和が生じた場合、分布容積は増加する」代謝酵素の飽和はクリアランスに影響し、分布容積は変化しない。
- 4.✕「小腸上皮細胞の薬物代謝酵素に飽和が生じた場合、全身クリアランスは低下する」小腸代謝の飽和はバイオアベイラビリティを高めるもので、全身（消失）クリアランスとは別である。（※非線形代謝では全身クリアランスが投与量で変化し、尿細管分泌の飽和で分泌クリアランスが低下する）
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