第105回実践② 薬剤師 問284
68 歳女性。肝及び腎機能の検査値は正常範囲内であった。変形性関節症と 膀胱炎のため、処方 1 の薬剤で治療を受けていた。 (処方 1 ) ヤクバン®テープ 40 mg(注1) 1 回 1 枚 1 日 2 回 両膝に各1枚貼付 7日分(全28 枚) 注 1: 1 枚中に有効成分としてフルルビプロフェンを 40 mg 含有する。14 時間単回貼付時の C は 39 ng/mL、AUC は 902 ng・h/mL。 max 0.3 ロキソプロフェンナトリウム錠60 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) ノルフロキサシン錠 100 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) 1 日 3 回 朝昼夕食後 7 日分 外来診察時に患者より、「痛みが治まらず、もっと効く薬が欲しい。」と訴えがあ り、以下の処方 2 に変更された。 (処方 2 ) ロコア®テープ(注2) 1 回 1 枚 1 日 1 回 両膝に各1枚貼付 7日分(全14 枚) 注 2: 1 枚中に有効成分としてエスフルルビプロフェンを 40 mg、ハッカ油 を 36.2 mg 含有する。24 時間単回貼付時の C は 751 ng/mL、 max AUC は 19,000 ng・h/mL。 0.3 ロキソプロフェンナトリウム錠60 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) ノルフロキサシン錠 100 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) 1 日 3 回 朝昼夕食後 7 日分 ロコア®テープには、フルルビプロフェンの光学異性体のうち活性体のみが配合 されており、従来のフルルビプロフェン貼付剤と比較して鎮痛効果が高い製剤とし て臨床で使用されている。この高い鎮痛効果を示す薬剤学的な理由として考えられ る最も適切なのはどれか。1つ選べ。
1
ハッカ油の配合で、エスフルルビプロフェンの基剤/皮膚間の分配係数が高く なるため。
2
ハッカ油の配合で、エスフルルビプロフェンの揮発性が高くなるため。
3
ハッカ油の配合で、テープ剤の皮膚粘着性が低くなるため。
4
ハッカ油の配合で、エスフルルビプロフェンの経皮吸収性が高くなるため。
✓ 正解
5
基剤中に大量の水を含むことで、エスフルルビプロフェンの溶解性が低下する ため。
選択肢をクリックして選んでください。
解説
- 1.✕「基剤/皮膚間の分配係数が高くなるため」ハッカ油は角質層の透過を促進するもので、分配係数の増大が主機序ではない
- 2.✕「エスフルルビプロフェンの揮発性が高くなるため」揮発性の上昇は吸収に寄与しない
- 3.✕「テープ剤の皮膚粘着性が低くなるため」粘着性の低下はむしろ効果を下げる
- 5.✕「大量の水を含むことで溶解性が低下するため」テープ剤で該当せず、溶解性低下は吸収を妨げる
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