第106回実践① 薬剤師 問213
78 歳男性。肺がん末期のため、在宅で緩和ケアを受けている。痛みに対し て以下の薬剤が処方されていた。本日、薬剤師が患者宅を訪問したところ、痛みの 評価は、NRS（数値スケール）で 6 となり、痛みが増強してきた。そこで、薬剤 師が医師に痛みの三段階除痛ラダーに基づき、オピオイド鎮痛薬の追加を提案する ことにした。 （処方） アセトアミノフェン錠 500 mg 1 回 2 錠（ 1 日 8 錠） 1 日 4 回 朝昼夕食後・就寝前 14 日分 追加された鎮痛薬はオピオイド受容体に作用する。オピオイド受容体には、内因 性リガンドとして、以下に示したメチオニンエンケファリンなどのペプチドが知ら れている。内因性リガンドと受容体との相互作用を考えたとき、追加された鎮痛薬 の受容体との相互作用及びファーマコフォアに関する記述のうち、誤っているのは どれか。1つ選べ。 Ph O O H H N N CO H N N H H NH O O S HO CH Tyr Gly Gly Phe Met メチオニンエンケファリン
1
塩基性窒素をもち、生体内でプロトン化されて受容体のカルボキシラートイオ ンとイオン結合する。
2
塩基性窒素原子と炭素数 2 あるいは 3 個の炭素鎖で結合した芳香環をもつ。
3
カルボキシ基をもち、受容体のグアニジノ基とイオン結合する。
✓ 正解
4
代謝されてフェノール性ヒドロキシ基を生じ、受容体と水素結合する。
5
芳香環をもち、受容体のベンゼン環と r－r 相互作用する。
選択肢をクリックして選んでください。
解説
- 1.✕「（正しい）「塩基性窒素をもち、プロトン化されて受容体のカルボキシラートイオンとイオン結合する」オピオイド鎮痛薬のファーマコフォアとして正しく、誤りを問う本問の答えではない。
- 2.✕「（正しい）「塩基性窒素原子と炭素 2〜3 個の炭素鎖で結合した芳香環をもつ」正しい。
- 4.✕「（正しい）「代謝されてフェノール性ヒドロキシ基を生じ、受容体と水素結合する」正しい。
- 5.✕「（正しい）「芳香環をもち、受容体のベンゼン環と π」π 相互作用する」 — 正しい。（※オピオイド鎮痛薬は塩基性窒素をもつもので、「カルボキシ基をもち受容体のグアニジノ基とイオン結合する」は誤り）
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