第109回理論② 薬剤師 問177
抗悪性腫瘍薬であるイリノテカンはプロドラッグである。この薬物の製剤 と代謝に関する以下の問に答えよ。 イリノテカン塩酸塩水和物を有効成分とするオニバイド点滴静注に関する記述 のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。なお、本製剤は以下の添加物を含む。 添加物 1,2︲ジステアロイル︲sn︲グリセロ︲3︲ホスホコリン、コレステロール、 N︲（カルボニル︲メトキシポリエチレングリコール︲2000）︲1,2︲ジステアロイル ︲sn︲グリセロ︲3︲ホスホエタノールアミンナトリウム塩、 4︲（2︲ヒドロキシエチル）︲1︲ピペラジンエタンスルホン酸
1
イリノテカンをポリエチレングリコール誘導体で可溶化した製剤である。
2
ポリエチレングリコールで表面が修飾されたリポソーム製剤である。
✓ 正解
3
能動的ターゲティングにより腫瘍に集積する。
4
細網内皮系を回避することにより血中に滞留する。
✓ 正解
5
製剤中に含まれる微粒子は 150 nm 程度である。
選択肢をクリックして選んでください。
解説
- 1.✕「イリノテカンをポリエチレングリコール誘導体で可溶化した製剤である」可溶化製剤ではなく、PEG で表面修飾したリポソーム製剤である。
- 3.✕「能動的ターゲティングにより腫瘍に集積する」PEG 修飾リポソームは EPR 効果による受動的ターゲティングで腫瘍へ集積する。
- 5.✕「製剤中に含まれる微粒子は 150 nm 程度である」本剤のリポソーム粒子径はおおむね 100 nm 前後であり、150 nm ではない。
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