第108回理論② 薬剤師 問151
完全アゴニストの濃度︲反応曲線（曲線Ａ）に関連する記述として、正しいの はどれか。2つ選べ。 ただし、各薬物は同一の受容体にのみ作用し、また、余剰受容体は存在しないも のとする。
1
部分アゴニストは、完全アゴニストによる最大反応には影響せず、曲線Ａを低 濃度側に平行移動させる。
2
競合的アンタゴニストは、受容体に可逆的に結合し、曲線Ａを高濃度側に平行 移動させる。
✓ 正解
3
非競合的アンタゴニストは、完全アゴニストによる最大反応には影響せず、曲 線Ａを高濃度側に平行移動させる。
4
逆アゴニストは、曲線Ａを低濃度側に平行移動させる。
5
完全アゴニストに化学修飾を加え、内活性は変えずに受容体に対する親和性だ けを上げると、その濃度︲反応曲線は、曲線Ａより低濃度側に位置する。
✓ 正解
選択肢をクリックして選んでください。
解説
- 1.✕「部分アゴニストは、完全アゴニストによる最大反応には影響せず、曲線Ａを低濃度側に平行移動させる」部分アゴニストは固有活性が低く、最大反応を低下させる。
- 3.✕「非競合的アンタゴニストは、最大反応には影響せず、曲線Ａを高濃度側に平行移動させる」非競合的拮抗薬は最大反応を低下させる。
- 4.✕「逆アゴニストは、曲線Ａを低濃度側に平行移動させる」逆アゴニストは基礎活性を抑制するもので、アゴニスト反応を増強しない。（※競合的拮抗薬は可逆結合で高濃度側へ平行移動させ、親和性を上げると低濃度側に位置する）
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