PH 実践② A-6-2. 薬物動態(ADME)

第108回実践② 薬剤師 問267

75 歳男性。体重 67 kg。農作業中に意識を失い倒れているところを発見さ れ救急外来へ搬送された。痙れん性てんかん重積状態と診断され、ジアゼパム注射 液 10 mg を投与したが、痙れんが持続したため、ホスフェニトインナトリウム注 射液 1,500 mg が追加投与された。痙れんが改善した後、ホスフェニトインナトリ ウム 7.5 mg/kg/day で維持された。経口摂取可能となったため以下の処方に変更 され、7日間服用後の患者の定常状態における平均血漿中フェニトイン濃度(C ) ss は 10 ng/mL であった。 (処方) フェニトイン散 10% 1 回 1 g ( 1 日 3 g) 1 日 3 回 朝昼夕食後 7 日分 その後、てんかんの痙れん発作が起こったためフェニトイン散 10%の投与量を 1日3.5g(フェニトインとして350mg/day)に増量したところ、C は20 ng/mL ss となった。フェニトインの代謝速度はミカエリス・メンテン(Michaelis︲ Menten)式に従うものとすると、この患者におけるミカエリス定数(K )と最大 m 消失速度(V )に最も近い値の組合せはどれか。1つ選べ。 max ただし、フェニトインは主に肝代謝により消失し、定常状態における消失速度は 代謝速度に等しいと仮定する。また、フェニトインのバイオアベイラビリティは 100%とし、てんかんの発作前後では K と V は変化しないものとする。 m max K (ng/mL) V (mg/day) m max
1
2.0 330
2
2.5 360
3
2.5 390
4
4.0 420
✓ 正解
5
4.0 460
ANSWER   正解は 4 全国正答率 —

解説

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