第105回2日目① ph 問213
₃₅ 歳女性。肺動脈性肺高血圧症のためにイロプロスト吸入液を使用してい た。しかし、仕事で出張が多くネブライザーを持ち歩いての使用に不都合があるた め、下記の薬剤へ変更となった。 (処方) ベラプロストナトリウム徐放錠 ₆₀ng ₁ 回 ₁ 錠( ₁ 日 ₂ 錠) ₁ 日 ₂ 回 朝夕食後 ₁₄ 日分 イロプロストやベラプロストナトリウムはプロスタグランジン I の構造をもと に開発された薬物である。これらに関する記述のうち、最も適切なのはどれか。2 つ選べ。 CO 2 H CO 2 H CO 2 Na 部分構造a O O H H H H H CH 3 CH 3 H CH 3 CH 3 CH HO H H H OH HO H H H OH HO H H H OH (及び鏡像異性体) プロスタグランジン I イロプロスト ベラプロストナトリウム
1
イロプロストはプロスタグランジン I の部分構造aの酸素原子を炭素原子に置 換することにより、シトクロム P₄₅₀ による代謝を受けやすくしている。
2
ベラプロストナトリウムはプロスタグランジン I のプロドラッグである。
3
ベラプロストナトリウムはカルボン酸部位を塩とすることにより、水溶性を向 上させている。
✓ 正解
4
プロスタグランジン I の部分構造aの二重結合の立体化学は E 配置である。
5
ベラプロストナトリウムはプロスタグランジン I の部分構造aに芳香環を導入 することにより、酸性条件下での安定性を向上させている。
✓ 正解
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