PH 理論② A-6-2. 薬物動態(ADME) 2つ選べ

第111回理論② 薬剤師 問171

静脈内投与された薬物の血液と脳の間の移行に関する記述として、正しいのは どれか。2つ選べ。ただし、血漿と脳組織間で薬物分布は平衡状態にあるものとす る。
1
血漿中の非結合形薬物は、主として脳毛細血管内皮細胞の間隙を通過して移行 する。
2
同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高いほど単純拡散による透過性が高い。
✓ 正解
3
単純拡散のみで移行する中枢作用薬では、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形 濃度はほぼ等しい。
✓ 正解
4
P-糖タンパク質の基質となる薬物では、血漿中非結合形濃度は脳内非結合形濃 度より低い。
5
脳内へ能動輸送される薬物であっても、脳内非結合形濃度は血漿中非結合形濃 度を超えない。
ANSWER   正解は 2・3 全国正答率 —

解説

  • 1.「非結合形薬物は主として脳毛細血管内皮細胞の間隙を通過して移行する」脳毛細血管は密着結合を持ち、間隙ではなく細胞膜を透過して移行する。
  • 4.「P」糖タンパク質の基質となる薬物では血漿中非結合形濃度は脳内非結合形濃度より低い」 — P-糖タンパク質は脳から血液へ薬物を排出するため、脳内濃度の方が低くなる。
  • 5.「脳内へ能動輸送される薬物であっても脳内非結合形濃度は血漿中を超えない」能動的な取り込みでは脳内濃度が血漿中を超えうる。

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出典

厚生労働省 公開ページ