第111回理論② 薬剤師 問163
抗凝固薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
1
ワルファリンは、ビタミン K エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミン K 依存性凝固因子の生成を阻害する。
✓ 正解
2
ヘパリンは、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進することによ り、線溶系を活性化する。
3
ナファモスタットは、アンチトロンビンと結合し、トロンビン活性を選択的に 阻害する。
4
ダビガトランエテキシラートは、体内で活性代謝物となり、第 Xa 因子の活性 を選択的に阻害する。
5
トロンボモデュリン アルファは、トロンビンに結合し、プロテイン C を活性 化することで、第 Va 因子及び第 VIIIa 因子を不活性化する。
✓ 正解
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解説
- 2.✕「ヘパリンはプラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進し線溶系を活性化する」ヘパリンはアンチトロンビンを介して凝固を抑制する（線溶系活性化はt-PA等）。
- 3.✕「ナファモスタットはアンチトロンビンと結合してトロンビン活性を選択的に阻害する」ナファモスタットは合成プロテアーゼ阻害薬で、アンチトロンビンに依存せず直接プロテアーゼを阻害する。
- 4.✕「ダビガトランは活性代謝物となり第Ⅹa因子を選択的に阻害する」ダビガトランはトロンビン（第Ⅱa因子）を直接阻害する。
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