第109回実践② 薬剤師 問285
43 歳男性。妻 38 歳、長男 4 歳。フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ 性白血病のため大学病院血液内科にて化学療法中(シクロホスファミド、ビンクリ スチン、ドキソルビシン、デキサメタゾン)である。また、化学療法に伴う副作用 軽減のため、処方 1 の薬剤を服用している。右眼に霧視が発現したため、近隣の眼 科を受診した。網膜浮腫と周辺部の血管炎があり、大学病院眼科にて精査のため入 院となった。化学療法実施中であり、眼底所見から、サイトメガロウイルス網膜炎 と診断され、ガンシクロビル点滴静注 600 mg/day の投与が開始された。 (検査所見) 白血球 4,360/nL、好中球 2,065/nL、リンパ球 1,720/nL、好塩基球 490/nL、 CMV 抗体陽性、Hb 12 g/dL、右眼の矯正視力は今回受診時測定不能、 左眼 1.2、HbA1c 8.7%、CCr 61 mL/min (処方 1 ) オルメサルタン口腔内崩壊錠 10 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) フェブキソスタット錠 20 mg 1 回 3 錠( 1 日 3 錠) ラベプラゾール Na 錠 10 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) フルコナゾールカプセル 100 mg 1 回 1 個( 1 日 1 個) 1 日 1 回 朝食後 眼内の炎症が改善したため、処方 2 の薬剤の服用による治療となった。 (処方 2 ) バルガンシクロビル錠 450 mg 1 回 2 錠( 1 日 4 錠) 1 日 2 回 朝夕食後 7 日分 1 週間服用後、同一の内服薬を 14 日分処方され、退院となった。 前問で処方された内服薬は、注射剤であるガンシクロビルの消化管吸収を改善す ることによって経口製剤化した医薬品である。有効成分の吸収に影響する因子を考 慮するために、構造式及び物性値から主たる吸収改善の機構を推定した。最も適当 なのはどれか。1つ選べ。 バルガンシクロビル塩酸塩の構造式: H N OH O O O H H 2 N N N N N O ・HCl pKa:約 7.6 分配係数:0.0095(1︲オクタノール/pH 6.96 緩衝液)
1
塩の形成による溶解性の改善
2
疎水性を高めることによる受動輸送の改善
3
腸内細菌による活性体への変換
4
ペプチドトランスポーターの基質となる化学修飾
✓ 正解
5
P︲糖タンパク質による能動輸送の促進
選択肢をクリックして選んでください。
解説
- 1.✕「塩の形成による溶解性の改善」主たる吸収改善機構ではない。
- 2.✕「疎水性を高めることによる受動輸送の改善」分配係数0.0095と低く、疎水性は高くない。
- 3.✕「腸内細菌による活性体への変換」活性化はエステラーゼによる加水分解で、腸内細菌ではない。
- 5.✕「P」糖タンパク質による能動輸送の促進」 — P-糖タンパク質は排出方向に働き、吸収改善の機構ではない(バリンエステル化でペプチドトランスポーターの基質とした)。
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